Forscher entwickeln neues Medikament, das Krebs kämpft mit weniger renale Toxizität

Ein team von Apothekern und Chemikern von der National University of Singapore (NUS) hat eine neue anti-Krebs-Medikament, das weniger toxische Wirkungen auf die Nieren. Das neue Medikament wirkt wie ein „magic bullet“, die direkt auf die Mitochondrien—die Energie-Generatoren von Zellen—die Krebszellen. Sobald das Medikament erreicht den tumor, zwei aktive Moleküle—eine anti-Krebs-Medikament und einem Sensibilisator—erscheinen auf einmal, und Sie attackieren die Mitochondrien, die zu dem Tod von Krebszellen. Solch ein gezieltes Vorgehen reduziert die Medikament Wechselwirkungen mit anderen Geweben, die Minimierung von Nebenwirkungen und es wird erwartet, geringer ist das Risiko der Patienten entwickeln Resistenz gegen anti-Krebs-Medikamente wie cisplatin.

Die Entwicklung der neuartigen Medikament wurde zuerst berichtet in der Zeitschrift Angewandte Chemie International Edition am 3. April 2019.

Nebenwirkungen von anti-Krebs-Medikamente

Die Entdeckung des cisplatin als anti-Krebs-Medikament im Jahr 1965 wurde ein wichtiger Meilenstein, änderte sich die Behandlung der Erkrankung und verbessert die Heilungsraten von Krebs-Patienten weltweit.

Mehr als 50 Jahre später, cisplatin und die neuere generation von Platin-basierte anti-Krebs-Medikamente sind immer noch in über 40 Prozent der Chemotherapie-Behandlungen. Jedoch, diese Medikamente haben toxische Nebenwirkungen, wie verursachen schwere Nierenfunktionsstörung bei Patienten, die erfordern einige Patienten Unterziehen Dialyse-Behandlung.

„Bei der Entwicklung und Bewertung neuer Krebstherapien, die Forscher verwenden Häufig cisplatin als“ gold-standard zu vergleichen neue Medikamente. Cisplatin ist bekannt, um zu töten Krebszellen durch Schädigung der DNA. Aber Krebszellen sind schlau, und Sie haben Möglichkeiten, dies zu reparieren Schaden und werden resistent gegen das Medikament Behandlung. Deshalb brauchen wir gute alternativen, die auf Resistenzen und die damit verbundenen Nebenwirkungen“, erläutert Associate Professor Ang Wee Han von der Abteilung von Chemie an der NUS Fakultät für Naturwissenschaften.

Er arbeitete zusammen mit Associate Professor Giorgia Pastorin von der Abteilung der Apotheke an der NUS Fakultät für Naturwissenschaften, Blick in die Entwicklung einer anti-Krebs-Medikament mit besserer Behandlungsergebnisse dienen als alternative zu cisplatin. Die Forschung wurde in Zusammenarbeit mit Professor Dan Gibson von Der hebräischen Universität in Jerusalem.

Labor-Studien: der Tumor verschwindet nach gezielten Lieferung von neuen Medikamenten

In der Erkenntnis, dass die Mitochondrien weniger effiziente Reparaturmechanismen in der DNA, die NUS-team kam mit einem neuen Medikament, das kann geliefert werden direkt zu Ihnen. Dies wurde erreicht, indem ein Mitochondrien-targeting-Liganden an das original cisplatin Gerüst. Dieser weitere ligand hat eine starke positive Ladung, die zeigt hohe Affinität zur komplementären negativen Ladung der mitochondrialen Membran.

Der NUS-Wissenschaftler untersuchten, wie sich Ihre Droge war in das Blut freigesetzt, und kam mit einer Methode zu Kapseln, deren Roman arzneimittelformulierung in miniaturisierten Medikament-Träger bekannt als liposomale nanovesicles. Wie Tumoren wachsen sehr schnell, Ihre Blutgefäße haben keine Zeit, sich richtig zu entwickeln, und Sie sind undicht. Eine solche Umgebung ermöglicht die Durchdringung der Droge Träger von Blutgefäßen, um dem tumor-mikroumgebung und werden beibehalten, innerhalb des Tumors, um die Durchführung der Angriff auf die Krebszellen.

Versuche der Forscher zeigten, dass das neue Medikament, wenn die Auslieferung in einer Darmkrebs-Modell, schrumpfte der tumor, bis er schließlich vage.

„Keine Anzeichen von Nieren-Entzündung festgestellt wurde, im Gegensatz zu der Verwendung von konventionellen cisplatin. Diese Ergebnisse zeigen, dass unsere Erfindung ist es, eine tragfähige alternative zu cisplatin,“ sagte Dr. Maria Babak, wer war der erste Autor der Studie.

„Während unsere Ergebnisse zeigen ein großes Potenzial, wollen wir weitere Herausforderung, uns zu verbessern, unsere Droge, so dass wir erreichen können komplette tumor-remission und Bekämpfung von Resistenzen. Erfüllung einer solchen Leistung wird Türen öffnen, die zur Verbesserung der Behandlung von Krebs und zu überlebensraten,“ sagte Assoc Prof Pastorin.

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